Учёные Южно-Уральского государственного университета совместно с коллегами из России, Индии, Хорватии и Саудовской Аравии разработали новое лекарство против самого агрессивного рака груди — MCF-7, или тройного негативного, при котором обычные протоколы часто бессильны. Они создали и испытали новые соединения платины, которые способны эффективно бороться с этим видом онкологии. Результаты опубликовал научный журнал Biomedical Materials & Devices.
Интересно, что существующие соединения, полученные тем же методом синтеза, но с другими органическими катионами, нацелены на рецепторы прогестерона, и их эффективность оказалась значительно ниже. В планах ученых — дополнительные токсикологические исследования. В случае успеха на основе разработке могут создать отечественный противоопухолевый препарат нового поколения.
Эксперты отмечают: рак молочной железы – самая распространённая онкология в мире. По той же причине и одна из самых изученных — в ее излечении ученые досигли значительных результатов. Но несмотря на успехи, многие пациенты сталкиваются с рецидивами, а еще — побочными эффектами химиотерапии. Разработанные платиновые комплексы, по мнению авторов, могут послужить основой для более безопасных и эффективных препаратов.
«Мы впервые получили соединения, которые не только подавляют рост опухоли, но и защищают организм от токсического воздействия. Это открывает новые горизонты в химиотерапии рака. Синтез и характеризация новых комплексов платины(IV) открывает новые возможности в химиотерапии. AV1 показал выдающийся профиль безопасности и эффективности. В будущем требуются дополнительные исследования для полного выяснения механизмов действия, но уже сейчас ясно, что это направление крайне перспективно», – заявили авторы исследования.
Ученые сосредоточились на соединении AV1 – это ионный комплекс платины. По словам исследователей, испытания на клеточных культурах рака молочной железы показали, что вещество подавляет рост раковых клеток в два раза эффективнее, чем широко применяемый препарат дазатиниб.
Препараты платины и раньше использовались в химеотерапии, но классические препараты часто вызывают тяжелые побочные эффекты и провоцируют устойчивость опухоли. Новое исследуемое соединение, платина(IV), обладает октаэдрической структурой, и это, по словам ученых, позволяет создавать «пролекарства»: соединения, стабильные в кровотоке, но активирующиеся непосредственно внутри раковой клетки.
«Тетраэдрические катионы и октаэдрические анионы в структуре AV1 обеспечивают высокую стабильность и плотную упаковку кристаллов, что, вероятно, и обуславливает его низкую токсичность для здоровых тканей», – считает научный сотрудник НИИ «Перспективные материалы и технологии ресурсосбережения» ЮУрГУ Алёна Зыкова.
Кроме того, ученые провели испытания препарата на крысах. Испытания показали, что в организме подопытных восстановились функции митохондрий, и ключевые ферменты вернулись к показателям здоровой контрольной группы. Также исследователи отметили мощный антиоксидантный эффект и противовоспалительное действие нового комплекса. Препарат подавил ключевые воспалительные цитокины, которые способствуют росту опухоли и распространению метастаз. При этом длительное применение не вызвало «симметричных» побочных эффектов: не спровоцировало патологий печени, почек и сердца, а вес животных остался в норме.
Используя методы квантовой химии, ученые выяснили: разработанный комплекс взаимодействует с ДНК клетки иначе, чем существующие аналоги. Мишенью для препарата является фермент топоизомераза I – это критически важный для деления раковых клеток белок. Его блокировка запускает программируемую гибель опухоли.
«Говоря простыми словами, компьютер помогает спрогнозировать, как вещество поведёт себя в организме: сможет ли связаться с нужным белком, какой будет его активность и насколько оно безопасно. В основе метода QSAR лежит простая идея: похожие молекулы обычно проявляют похожие свойства. Если мы знаем, как ведут себя уже изученные соединения, можем с высокой вероятностью предсказать эффект новых, ещё не исследованных.Такие подходы критически важны для создания лекарств: они позволяют быстро отсеять неподходящие варианты, сократить число лабораторных экспериментов и тем самым ускорить и удешевить поиск новых препаратов», – объясняет научный сотрудник Института Руджера Бошкоиича, Центр информатики и вычислений, доктор наук Юрица Новак.
Ранее «Хорошие новости» публиковали историю бывшего фельдшера «Скорой помощи» из Челябинской области, которая ведет блог о том, как борется с раком.
Фото: пресс-служба ЮУрГУ
Читайте также:
Доктор Сома: “Я могу быть патриотом России, не являясь ее гражданином”
Интервью с легендарным врачом-онкологом. Он основал и возглавляет Евразийский совет по онкологическим исследованиям, сам трижды ложился на операционный стол с онкологией, но смог вылечиться - причем именно в России
